Coprocesados de celulosa-lactosa como excipientes de compresión directa

Abstract

En el trabajo se han analizado, de manera comparativa, las propiedades de un excipiente coprocesado, el cellactose, con las de dos granulados de composición y granulometría similares a las del producto comercializado y elaborados por via seca y extrusión-esferonización respectivamente. En primer lugar se llevo a cabo una caracterización de los tres excipientes prestándose una especial atención a la caracterización morfológica y microestructural de sus partículas. Los resultados obtenidos pusieron de manifiesto la superioridad del cellatose. En segundo lugar se analizaron los efectos de la incorporación de distintas proporciones de tres principios activos -paracetamol, hidroclorotiazida y furosemida- sobre la funcionalidad de cada uno de los excipientes. Las principales deficiencias detectadas en los dos excipientes elaborados por granulación se refieren a las pobres propiedades de flujo del obtenido via seca y a la pequeña resistencia mecanica de los comprimidos que incorporan el producto esferonizado. En la tercera parte del trabajo se analizaron las posibilidades que ofrecen las mezclas de los dos excipientes elaborados por granulación para obviar las limitaciones propias de cada uno de sus componentes. Los resultados obtenidos revelaron la posibilidad de mejorar notablemente las propiedades de flujo del granulado via seca incorporando el producto esferonizado que además, cuando se encuentra en pequeña proporcion no produce un importante deterioro en las propiedades mecánicas de los comprimidos. Estos hechos permiten concluir que dicha mezcla resulta ventajosa respecto a sus componentes para compresion directa. La evaluación de manera comparativa de las propiedades de la mezcla elegida y del cellactose puso de manifiesto que la principal deficiencia de la mezcla se refiere a los elevados valores de friabilidad de los comprímidos que incorporan la proporción más alta de paracetamol y que para el cellatose el principal problema