Diseño y evaluación biofarmacéutica de matrices hidrofílicas de carbomer

Zusammenfassung

En este trabajo se ha evaluado la utilización de los carbomer como excipiente base en comprimidos tipo matriz hidrofílica. Para llevarlo a cabo hemos seleccionado las variedades 934, 940 y 941 que se pretenden representativas de la gama comercializada. Como principios activos, el atenolol y la furosemida, modelos de medicamento hidrosoluble el primero y de baja hidrosolubilidad el segundo. El estudio se ha planificado con ambos medicamentos en dos etapas: la primera dirigida a identificar las variables tecnológicas (variedad de carbomer, % de polimero y fuerza de compresión aplicada) con efectos más relevantes sobre las propiedades de los comprimidos. En la segunda se analizó la repercusión de las mismas sobre el comportamiento "in vivo" de algunas formulaciones, representativas de las elaboradas en la primera etapa. Los resultados de los estudios "in vitro" ponen de manifiesto que los perfiles de cesión a que dan lugar los dos medicamentos son sensiblemente diferentes, mostrándose el mecanismo responsable del control de la liberación dependiente de su hidrosolubilidad. Así, en las formulaciones con atenolol se observa un buen ajuste a la cinética de Higuchi, característica de los procesos gobernados por difusión, mientras que con matrices de furosemida se consigue un mejor ajuste a una cinética de orden cero, indicativa de un predominio de la erosión superficial. Por otra parte se pone de manifiesto el importante papel de la proporción de polímero sobre los perfiles de cesión obtenidos con ambos medicamentos, mientras que la fuerza de compresión solo ejerce una influencia relevante en las formulaciones elaboradas con furosemida. Los resultados de los estudios "in vivo" revelan que, con atenolol y furosemida, es posible modular el proceso de cesión a través de la aproximación tecnológica evaluada, si bien, debido a las propiedades de ambos principios activos, los retrasos provocados en la liberación tienen como consecuencia