Influencia de los excipientes en la biodisponibilidad oral

Resumo

Muchas formas de dosificación formuladas hoy en día son sistemas complejos que contienen muchos otros componentes junto con el API; estos compuestos generalmente se agregan junto con los ingredientes farmacéuticos activos para cumplir alguna función específica que facilite el procesado, transporte, manufactura o incluso que ayude a mejorar la seguridad de la formulación. Estos componentes generalmente se denominan como excipientes y de acuerdo con el consejo internacional de excipientes farmacéuticos se definen como "cualquier sustancia distinta del fármaco activo o profármaco que se incluye en el proceso de fabricación o está contenida en formas farmacéuticas terminadas”. Según la Real Academia de la lengua Española (RAE) se puede definir excipiente como: Sustancia inerte que se mezcla con los medicamentos para darles consistencia, forma, sabor u otras cualidades que faciliten su dosificación y uso. Esta definición representa la forma tradicional en la que se entienden los excipientes, pero hoy en día se está comprobando que la mayoría de excipientes no pueden clasificarse como “inertes” ya en los últimos años y gracias a la proliferación de los medicamentes genéricos, se han referenciado multitud de casos en los que la biodisponibilidad de fármacos se ve afectada de alguna manera por los excipientes Por ello este proyecto aborda un estudio de evaluación de la influencia de excipientes farmacéuticos de uso habitual en los procesos de permeación, disgregación y disolución y su repercusión clínica en la biodisponibilidad del fármaco, lo que permitirá establecer un listado seguro de excipientes inertes y un listado de excipientes con actividad “biofarmacéutica”. De este modo, los fármacos clasificados como clase I y III según el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica, que contengan excipientes que comprometan la permeabilidad no podrán optar a la bioexención o requerirán cambios en su formulación. Por otra parte, la selección adecuada de excipientes con propiedades biofarmacéuticas mejoradas puede ayudar a mejorar la biodisponibilidad de fármacos clase II y IV y a la evaluación de sus formulaciones in vitro. Estas herramientas supondrán un beneficio directo a la industria farmacéutica que dispondrá de métodos de evaluación durante su desarrollo y de análisis de riesgos previos a la demostración in vivo de la bioequivalencia. El ahorro en tiempo y dinero asociado a menor número de fallos en fases clínicas y mejor diseño de formulaciones repercute asimismo en que el paciente pueda disponer con mayor rapidez de medicamentos seguros, eficaces y más económicos (ya sean innovadores o genéricos).