Estudio de la señalización intracelular de los receptores 5-HT2evaluación diferencial para antipsicóticos

  1. BREA FLORIANI, JOSÉ MANUEL
Supervised by:
  1. M. Isabel Loza García Director
  2. María Isabel Cadavid Torres Co-director

Defence university: Universidade de Santiago de Compostela

Fecha de defensa: 08 March 2004

Committee:
  1. Ferran Sanz Carreras Chair
  2. María de los Angeles Gato González Secretary
  3. P. Clarke William Committee member
  4. Enrique Raviña Rubira Committee member
  5. Guadalupe Mengod Los Arcos Committee member
Department:
  1. Department of Pharmacology, Pharmacy and Pharmaceutical Technology

Type: Thesis

Teseo: 100812 DIALNET

Abstract

Los receptores 5-HT2A y 5-HT2C, sobre los que actúan algunos fármacos antipsicóticos, son GPCRs para los que se conocen distintas conformaciones activas. Sin embargo, paradójicamente no existen evidencias experimentales de la relación entre la afinidad conformacional de los fármacos antipsicóticos y su repercusión funcional y/o terapéutica. En la presente Tesis Doctoral hemos descrito metodologías a la caracterización conformacional de los receptores 5-HT2 centrales, caracterizado el perfil conformacional de los antipsicóticos típicos y atípicos y se han obtenido herramientas farmacológicas pertenecientes a una misma familia química que permiten discriminar entre distintas conformaciones de los receptores 5-HT2 localizados en el SNC. Estas herramientas permitirán avanzar en el estudio de la implicación de las distintas conformaciones de estos receptores en la terapéutica de la esquizofrenia mediante estudios "in vivo" en animales de experimentación.