Nuevas aportaciones en la búsqueda de antipsicóticos atípicos de estructura referible a butirofenonapreparación de aminobutirofenonas de conformación restringida en las series del pirazol, isoxazol, oxazol y tiazol

Abstract

Dentro de un amplio programa búsqueda de nuevos agentes activos en el Sistema Nervioso Central con actividad antipsicótica que estamos llevando a cabo en nuestro Grupo de Investigación, es nuestra intención explotar las posibilidades sintéticas que, en el ámbito de los sistemas heterocíclicos de estructuras referibles a butirofenona, nos ofrecen ciertos derivados de la ciclohexanodiona preparados en nuestro Laboratorio por su versatilidad en síntesis orgánica. Estos intermedios sufren reacciones regioselectivas con nucleófilos o electrófilos sindo muy amplias sus posibilidades sintéticas. En este proyecto se abordará la preparación de análogos heterocíclicos pentagonales en la serie del pirazol, isoxazol, oxazol y tiazol. La preparación comprende, como sínteis convergente, dos fases: en la primera se efectuará la síntesis de los sistemas de benzopirazolona, benzoisoxazolona, benzoxazolona y benzotiazolona convenientemente sustituidos, mientras que, posteriormente, en la segunda tarea se realizará la incorporación de bloques de aminas.