Estudio de la actividad farmacológica en receptores de serotonina de análogos de la ketanserina
- GARCIA FERREIRO, TOMAS
- María Isabel Cadavid Torres Director
- M. Isabel Loza García Director
Universidade de defensa: Universidade de Santiago de Compostela
Ano de defensa: 1996
- Fernando De Andrés Rodriguez Trelles Presidente/a
- Francisco Orallo Cambeiro Secretario/a
- Francisco Zaragoza Vogal
- Enrique Raviña Rubira Vogal
- María Luisa Laorden Carrasco Vogal
Tipo: Tese
Resumo
Se determinó la afinidad por receptores 5-ht2a de once compuestos de dos series (qf 200 y qf 300) en experimentos de binding y en curvas concentración-respuesta en aorta de rata. Se determinó posteriormente la selectividad de 4 compuestos seleccionados y la ketanserina por otros receptores: 5-ht2b, 5-ht3, muscarínicos, nicotínicos, histamínicos h1 y adrenérgicos alfal y su acción sobre los canales de calcio voltaje dependientes. Se realizaron estudios de modelización molecular para conocer los requerimientos estructurales necesarios para presentar actividad por los receptores 5-ht2a y 5-ht2b. Se determinó la actividad hipotensora de estos en ratas normotensas anestesiadas y su acción bloqueante de la respuesta hipertensiva de la 5-ht y de la na, y la implicación del receptor 5-ht2a en la hipotensión producida por estos fármacos. Se estudió el mecanismo farmacológico del efecto del qf 301 (compuesto bajo patente) in vivo e in vitro: su acción hipotensora y además de los estudios descritos anteriormente su acción bloqueante en receptores alfa2 y betal adrenérgicos.